Амикацин * | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы
Опубликовано: 04.12.2017
Формула: C22H43N5O13, химическое название (S)-0-3-Амино-3-дезокси-альфа-D-глюкопиранозил-(1-6)-0-[6-амино-6-дезокси-альфа-D-глюкопиранозил-(1-4)-N1-(4-амино-2-гидрокси-1-оксобутил)-2-дезокси-D-стрептамин (и в виде сульфата).
Фармакологическая группа: противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ антибиотики/аминогликозиды 3 поколения, противотуберкулезные препараты 2 ряда. Фармакологическое действие: антибактериальное широкого спектра, бактерицидное, противотуберкулезное.
Amikacin dosing
Фармакологические свойства
Амикацин хорошо проникает через мембраны клеток и необратимо связывается на 30S субъединице рибосом со специфическими белками-рецепторами, нарушая тем самым образование комплекса между информационной РНК и 30S субъединицей рибосомы. В результате происходит неверное считывание информации с РНК, и формируются неполноценные белки. Полирибосомы разрушаются и теряют способность образовывать белок – это приводит к гибели микробной клетки. Активен амикацин в отношении многих грамотрицательных и некоторых грамположительных микроорганизмов (Pseudomonas aeruginosa (даже те, которые устойчивы к тобрамицину, гентамицину, нетилмицину, сизомицину), Klebsiella spp., Escherichia coli, Providencia spp., Serratia spp., Enterobacter spp., Shigella spp., Salmonella spp., Streptococcus spp., Staphylococcus spp., (в том числе и те, которые устойчивы к метициллину, пенициллину, и некоторым цефалоспоринам), меньше действует на энтерококки); активен против Mycobacterium tuberculosis и некоторых атипичных микобактерий; также оказывает бактериостатическое воздействие на Mycobacterium tuberculosis, устойчивые к изониазиду, стрептомицину, ПАСК и некоторым другим противотуберкулезным препаратам (кроме капреомицина и виомицина). Не действует амикацин на простейших и неспорообразующие грамотрицательные анаэробы. Резистентность к амикацину развивается медленно, больше 70% штаммов грамположительных и грамотрицательных бактерий сохраняют чувствительность к препарату. Отмечена полная перекрестная резистентность к аминогликозидам I поколения, а к остальным — частичная. Даже под воздействием ферментов, которые инактивируют другие аминогликозиды, амикацин не теряет активности, поэтому может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, нетилмицину и гентамицину. Амикацин почти не всасывается в желудочно-кишечном тракте и должен вводиться внутривенно или внутримышечно. Максимальная концентрация в крови при внутримышечном введении достигается через 1 час и равна (при введенной дозе 7,5 мг/кг) 21 мкг/мл, при внутривенном введении через 0,5 часа и составляет (при 7,5 мг/кг) 38 мкг/мл. Терапевтическая концентрация равна 15–25 мкг/мл и сохраняется в течение 10–12 часов. Связывание с белками плазмы крови равно 4–11%. Объем распределения равны 0,2–0,4 л/кг, у новорожденных до 0,68 л/кг. Амикацин легко проникает через тканевые барьеры, в легкие, печень, миокард, селезенку, в костную ткань, избирательно накапливается в почках (корковом слое), распределяется во внеклеточной жидкости, включая лимфу, сыворотку крови, плевральный, перитонеальный и перикардиальный экссудат, жидкость абсцессов, синовиальную жидкость. В небольших концентрациях находится в желчи, в жировой и мышечной ткани, бронхиальном секрете. Проникает через гематоэнцефалический барьер, лучше – при воспалении мозговых оболочек. У новорожденных более высокие концентрации достигаются в спинно-мозговой жидкости. Не метаболизируется. Период полувыведения у взрослых — 2–4 часа, у новорожденных — 5–8 часов. Почечный клиренс равен 79–100 мл/минуту, при нарушении работы почек период полувыведения может увеличиваться до 70–100 часов. Выводится в неизмененном виде в основном почками (65–94%) путем клубочковой фильтрации, создает высокие концентрации в моче; немного выделяется с желчью. Выводится при гемодиализе (каждые 4–6 часа гемодиализа уменьшают концентрацию в плазме крови на 50%), в меньшей степени — при перитонеальном диализе (за 2 – 3 суток выводится примерно четверть дозы).
اميكاسين حقن amikacin علاج تسمم الدم
